ФІНЛЕПСИН® 200 РЕТАРД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ Тева Оперейшенз Поланд, Польща

Міжнародна непатентована назва: Carbamazepine

АТ код: N03AF01

Форма випуску: Таблетки пролонгованої дії по 200 мг № 50 (10х5), № 100 (10х10), № 200 (10х20)

Діючі речовини: 1таблетка мiстить: 200 мг карбамазепiну

Допоміжні речовини: Сополімери метакрилату, триацетин, тальк, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон

Фармакотерапевтична група: Протисудомні засоби

Показання: -Епiлепсiя: парцiальнi напади з елементарною симптоматикою (фокальнi напади); парцiальнi напади зi складною симптоматикою (психомоторнi напади); великi напади, в основному фокального генезa (великi напади пiд час сну, дифузнi великi напади); змiшанi форми епiлепсiї.
-Невралгiя трiйчастого нерва.
-Генуїнна глософарингеальна невралгiя.
-Болi при дiабетичнiй невропатiї.
-Епiлептиформнi судоми при розсiяному склерозi.
-Запобігання розвитку судомних нападiв при алкогольному абстинентному синдромi.
Застережлива вказiвка: для запобігання розвитку судомних нападiв при алкогольному абстинентному синдромi Фiнлепсин 200 ретард застосовують лише в умовах стацiонару.
- Психози (в основному при маніакально-депресивних станах, тривожно-ажитованих і гіпохондричних депресіях, а також кататонічному збудженні).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9848/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФІНЛЕПСИН®  200 ретард

                                             (FINLEPSIN® 200 RETARD)

Склад:

діюча речовина: carbamazepine;

одна таблетка  мiстить 200 мг карбамазепiну;

допоміжні речовини: сополімери метакрилату, триацетин, тальк, целюлоза  мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон.

 

Лікарська форма.  Таблетки пролонгованої дії.

                      

Фармакотерапевтична  група. Протиепілептичні засоби.

Код АТС N03A F01.

                      

Клінічні характеристики.

Показання.

- епілепсія:

парцiальнi напади з елементарною симптоматикою (джексоновські судоми); парцiальнi напади зi складною симптоматикою (психомоторні судоми); великі епілептичні напади, зокрема фокальної природи (нічна епілепсія, дифузна епілепсія); змішані форми епілепсії;

– невралгiя трiйчастого нерва;

– генуїнна глософарингеальна невралгiя;

- біль при дiабетичнiй невропатiї;

- неепілептичні судоми у людей, які страждають на розсіяний склероз, наприклад, тригемінальна невралгія, тонічні судоми, пароксизмальна дизартрія та атаксія, пароксизмальна парестезія та напади болю;

- запобігання розвитку судомних нападiв при алкогольному абстинентному синдромi;

- профілактика маніакально-депресивних фаз при неефективній  терапії  літієм, коли пацієнти зазнають змін швидкої фази при прийомі літію або якщо літій не можна застосовувати для лікування.

 

Протипоказання.

-  Ураження кісткового мозку, пригнічення функції кісткового мозку в анамнезі пацієнта.

-  Антріовентрикулярна блокада.

-  Відома підвищена чутливість до карбамазепіну, трициклічних антидепресантів або до інших складових препарату.

-  Гостра переміжна  порфірія.

-  Супутнє лікування інгібіторами моноаміноксидази.

-  Супутнє лікування вориконазолом, оскільки він може стати причиною невдачі лікування.

-  Діти віком до 6 років.

У наведених нижче випадках Фінлепсин 200 ретард необхідно призначати лише після ретельного вивчення потенційної користі застосування препарату порівняно з можливим ризиком:

-  будь-які наявні або у минулому захворювання кровотворної системи, будь-які  реакції з боку системи крові на інші лікарські препарати в анамнезі пацієнта;

-  розлад натрієвого обміну;

-  серйозні функціональні порушення серця, печінки та нирок;

-  міотонічна дистрофія, оскільки при цьому стані часто має місце порушення серцевої провідності.

 

Спосіб застосування та дози.

Лiкування препаратом Фінлепсин 200 ретард розпочинають обережно, призначають препарат у низьких дозах iндивiдуально для кожного хворого, залежно вiд перебігу і тяжкостi  хвороби. Потiм дозу повiльно пiдвищують до досягнення найбiльш ефективної пiдтримуючої дози. Оптимальну для хворого дозу препарату, особливо при комбiнованiй терапiї, визначають за рiвнем його в плазмi кровi. Як свiдчить накопичений досвiд терапевтична концентрацiя препарату у плазмi кровi складає  4-12 мкг/мл.

Замiну одного протиепiлептичного засобу  препаратом Фiнлепсином 200 ретард слід проводити поступово, зменшуючи дозу препарату, який застосовувався ранiше. При можливості  протиепiлептичний засiб застосовують тiльки для монотерапiї.  Лiкування проводять під наглядом  лiкаря.

Загальноприйнятий дiапазон доз – 400-1200 мг  препарату Фiнлепсин 200 ретард на добу, що роздiляють на 1-2 прийоми  на добу. Перевищення загальної добової дози, яка складає 1200 мг, не має сенсу. Максимальна добова доза не має  перевищувати 1600 мг, тому що вищі дози можуть сприяти збiльшенню числа побiчних дiй.

В окремих випадках необхiдна для лiкування доза може значно вiдхилятися вiд рекомендованої початкової та пiдтримуючої дози (наприклад, внаслiдок прискореного метаболiзму у зв’язку з iндукцiєю мiкросомальних ферментiв печiнки або спричиненi взаємодiєю лiкарських засобiв при комбiнованiй терапiї).

Без спецiальних вказiвок лiкаря керуються такою орiєнтовною схемою застосування препарату.

Протиепілептичне  лiкування

 Початкову дозу для дорослих, яка складає 1-2 таблетки пролонгованої дії (вiдповiдає 200-400 мг карбамазепiну), повiльно пiдвищують до пiдтримуючої дози, яка дорiвнює 4–6 таблеткам пролонговної дії (вiдповiдає 800-1200 мг карбамазепiну).

 Пiдтримуюча доза карбамазепiну для дiтей в середньому становить 10-20 мг/кг маси тiла на добу.

Рекомендується така схема дозування:

                                                 Початкова доза щоденно                Пiдтримуюча доза щоденно

 

Дорослим призначають          по 200-300 мг увечерi                       по 200-600 мг уранцi

                                                                                                               по 400-600 мг увечерi

 

Дiтям призначають                       (Див. вказiвку)

 

вiд 6 до 10 рокiв                             по 200 мг увечерi                         по 200 мг уранцi

                                                                                                                по 200-400 мг увечерi

 

вiд 11 до 15 рокiв                            по 200 мг увечерi                        по 200-400 мг уранцi

                                                                                                                по 400-600 мг увечерi

Вказівка.   Через недостатність досвіду призначати таблетки уповільненого вивільнення дітям

віком до 6 років не  рекомендується.

Невралгiя трiйчастого нерва, генуїнна глософарингеальна невралгiя

З початкової дози для дорослих   1-2 таблетки пролонгованої дії  (вiдповiдає 200-400 мг карбамазепiну) добову дозу збільшують в середньому до 2 або 4 таблеток пролонгованої дії (вiдповiдає 400-800 мг карбамазепiну), якi  приймають  1-2 рази на добу до повного зникнення болю. Пiсля цього у певної частини хворих лiкування можна продовжувати бiльш низькою пiдтримуючою дозою, яка ще може запобігати нападам болю i складає 1 таблетку пролонгованої дії 1 раз  на добу або 1 таблетку пролонгованої дії 2 рази на добу (вiдповiдає 400 мг карбамазепiну).

Хворим літнього вiку i чутливим хворим Фiнлепсин 200 ретард призначають у початковiй дозi, яка складає 1  таблетку пролонгованої дії 1 раз на добу (вiдповiдає 200 мг карбамазепiну).

Болi при дiабетичнiй невропатiї

Середня добова доза – 1  таблетка пролонгованої дії вранцi i 2 таблетки пролонгованої дії ввечерi (вiдповiдає 600 мг карбамазепiну). У виняткових випадках Фiнлепсин 200 ретард можна призначати дозою по 3 таблетки пролонгованої дії 2 рази на добу (вiдповiдає 1200 мг карбамазепiну).

Запобігання розвитку судомних нападiв при алкогольному абстинентному синдромi

Середня добова доза – 1  таблетка пролонгованої дії вранцi та  увечерi (вiдповiдає 400 мг карбамазепiну). В тяжких випадках у першi днi доза може бути пiдвищена до 3 таблеток пролонгованої дії 2 рази на добу (вiдповiдає 1200 мг карбамазепiну).

Неепілептичні судоми у людей, які страждають на розсіяний склероз

Середня добова доза становить 1-2 таблетки пролонгованої дії 2 рази на добу (вiдповiдає

400-800 мг карбамазепiну).

Профiлактика манiакально-депресивних станів

Початкова доза, що, як правило, також достатня як пiдтримуюча доза, складає 1-2 таблетки пролонгованої дії на добу (вiдповiдає 200-400 мг карбамазепiну). За необхiдностi цю дозу можна пiдвищувати до 2 таблеток пролонгованої дії 2 рази на добу (вiдповiдає 800 мг карбамазепiну).

Вказiвка:

Пацієнтам із тяжкими серцево-судинними захворюваннями, ураженнями печiнки i нирок, а також особам літнього вiку призначають нижчi дози препарату.

Таблетки пролонгованої дії мають роздільну насічку, їх приймають пiд час або пiсля їди, запиваючи достатньою кiлькiстю рiдини (наприклад, склянкою води). Таблетки пролонгованої дії можна приймати пiсля попереднього розчинення їх у водi (у виглядi суспензiї). Пролонгована дiя зберiгається i пiсля розчинення таблетки у водi.

Тривалiсть застосування залежить вiд показання та iндивiдуальної реакцiї хворого на препарат.

Лiкування епiлепсiї проводиться довго. Питання про переведення хворого на Фiнлепсин 200 ретард, тривалiсть застосування i вiдмiну його в кожному окремому випадку  вирiшує лiкар. Узагалi дозу медикаменту можна спробувати зменшити або зовсiм припинити лiкування не ранiше, нiж пiсля 2-3-рiчної вiдсутностi нападiв.

Лiкування припиняють поступовим зниженням дози препарату протягом 1-2 рокiв. При цьому у дiтей необхiдно враховувати збільшення маси тiла. Показники електроенцефалограми при цьому не повиннi погiршуватись.

При лiкуваннi невралгiї корисним виявилося застосування  препарату Фiнлепсин 200 ретард протягом кiлькох тижнiв у пiдтримуючiй дозi,  достатнiй для зняття болю. Обережно знижуючи дозу, необхiдно з’ясувати, чи не настала спонтанна ремiсiя симптомiв хвороби. При поновленнi больових атак лiкування продовжують проводити попередньою пiдтримуючою дозою.

Тривалiсть лiкування болю при дiабетичнiй нейропатiї та епiлептиформних судом при розсiяному склерозi встановлена така ж, як i при невралгiях.

Лiкування алкогольного абстинентного синдрому препаратом Фiнлепсин 200 ретард припиняють поступовим зниженням дози протягом 7 –10 днiв.

Профiлактика манiакально-депресивних фаз є тривалою. Тривалість лікування залежить від

випадку і визначається лікарем, який проводить лікування.

 

Побічні реакції.

Побiчнi дiї, що спостерiгалися, частiше виникали при комбiнованому лiкуваннi, нiж при монотерапiї. Залежно вiд дози i в основному на початку лiкування можуть виникати певнi побiчнi дiї. Загалом вони зникають самостійно за 8-14 днів  або після тимчасового зменшення дози.

З боку центральної  нервовової  системи  та психіки.

Часто можуть виникати запаморочення, сонливiсть, втома, порушення ходи i рухiв (мозочкова атаксiя) i головний біль. У хворих літнього вiку можуть розвинутися сплутанiсть свiдомостi i неспокiй.

У поодиноких випадках спостерiгаються депресивний поганий настрiй, агресивна поведiнка, загальмованiсть мислення, згасання мотивації, галюцинації, шум у вухах. При лiкуваннi  препаратом Фiнлепсин 200 ретард можуть активiзуватися латентнi психози, розвинутись злоякісний нейролептичний синдром, поліневропатія.

Рiдко виникають мимовiльнi рухи, як, наприклад, великорозмашистий тремор, скорочення м’язiв або посмикування очного яблука (нiстагм). Крiм того, у хворих літнього вiку i з ураженнями головного мозку можуть виникати мимовiльнi рухи у щелепно-лицьовій ділянцi у виглядi гримасування (щелепно-лицьовi дискiнезiї), обертальнi рухи (хореоатетоз). Повiдомлялось про окремi випадки порушення мовлення,  слабкостi м’язiв, запалення нервiв (периферiйний неврит), а також проявiв паралiчу нижнiх кiнцiвок (парези) та спотворення смакових відчуттів.

 З боку органу зору.

В окремих випадках виникають запалення слизової оболонки ока (кон’юнктивiти), що iнодi переходять у розлади зору (порушення акомодацiї ока, подвоєння в очах, розпливчастiсть зображення), підвищення внутрішньо очного тиску. Повiдомлялося про випадки помутнiння кришталика. У двох пацієнтів після тривалої терапії карбамазепіном була помічена ретинотоксичність. Після припинення прийому карбамазепіну стан пацієнтів покращувався.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату.

Повідомлялося про зниження слуху, підвищення слухової чутливості, порушення сприйняття висоти тону.

 З боку опорно-рухової системи.

 У поодиноких випадках спостерiгалися болi в суглобах та м’язах (артралгiї, мiалгiї), а також    спазми м’язiв. Цi явища зникали пiсля припинення прийому медикаменту.

З боку шкiри  та слизової оболонки.

Повiдомлялося про випадки алергiчних реакцiй шкiри з пропасницею або без неї, як, наприклад, кропив’янка (уртикарiя), шкiрний свербiж, iнодi великопластинчастi або лускатi запалення шкiри (ексфолiативний дерматит, еритродермiя), некроз поверхневих дiлянок шкiри з утворенням пухирцiв (синдром Лайєлла), свiтлочутливiсть (фотосенсибiлiзацiя), почервонiння шкiри з полiморфними висипаннями у виглядi плям i утворенням вузлiв, з геморагiями (ексудативна мультиформна еритема, вузлувата еритема, синдром Стiвенса- Джонсона), петехiальнi крововиливи в шкiру та червоний вовчак (червоний дисемiнований вовчак). У поодиноких або рiдкiсних випадках вiдзначалися випадіння волосся (алопецiя) та пiтливiсть (дiафорез), зміни пігментації шкіри, вугрі, гірсутизм та васкуліт.

 З боку кровоносної та лiмфатичної системи.

 При лiкуваннi препаратом Фiнлепсин 200 ретард можуть виникати такі порушення картини кровi: збiльшення (лейкоцитоз, еозинофiлiя) або зменшення (лейкопенiя) кількості лейкоцитiв або тромбоцитiв (тромбоцитопенiя) у периферичнiй кровi. За даними лiтератури, найчастiше виникає доброякiсна форма лейкопенiї (приблизно в 10 % випадкiв тимчасова, а в 2 % випадкiв –  стійка).

Вiдомо про поодинокi випадки захворювання кровi, якi iнодi навiть загрожують життю хворого, такi як агранулоцитоз, апластична анемiя поряд з iншими формами анемiї (гемолiтична, мегалобластична), ретикулоцитоз, панцитопенія, еритроцитарна аплазія, а також про випадки збiльшення селезiнки та лiмфатичних вузлiв.

Як правило, це трапляється у перші чотири місяці лікування.

 З боку травного  тракту.

Інодi виникає зниження апетиту, сухiсть у ротi, нудота та блювання, рiдко виникає пронос або запор. Вiдомi поодинокi випадки болю в животi та запалення слизових оболонок порожнини носоглотки (стоматит, гiнгiвiт, глосит).

У лiтературi зустрiчаються вказiвки на те, що карбамазепiн може iнодi викликати запалення пiдшлункової залози (панкреатит).

З боку печiнки  і  жовчного міхура.

Інодi виявляються змiни показникiв функцiональної проби печiнки, у деяких випадках виникає жовтяниця, у поодиноких випадках спостерігаються рiзнi форми гепатиту (холестатичний, гепатоцелюлярний, гранульоматозний, змiшаний).  У поодиноких випадках  у перші кілька місяців на алергічній основі розвивався гострий із загрозою для життя гепатит з печінковою недостатністю. 

Гормональний, водний i сольовий обмiн.

Повiдомлялося про окремi випадки збiльшення молочних залоз у чоловiкiв (гiнекомастiя) i спонтанне витiкання молока iз молочних залоз у жiнок (галакторея).

Фiнлепсин 200 ретард може впливати на показники функцiї щитовидної залози (трийодтиронин, тироксин, тиреотропний гормон і вiльний тироксин), особливо при комбiнуваннi його з iншими протиепiлептичними засобами.

Найпоширенішим побічним ефектом була гіпонатріємія, яка інколи супроводжувалася затримкою рідини в організмі, збільшенням ваги та зменшенням осмотичної концентрації плазми. У рідкісних випадках це призводило до водної інтоксикації із блюванням, головним болем, сплутаністю свідомості, сонливістю та іншими неврологічними розладами.

Спостерiгалися  окремi випадки появи набрякiв i збільшення маси тiла.

Фiнлепсин 200 ретард може знижувати рiвень кальцiю у сироватцi кровi. У поодиноких випадках це призводить до розм’якшення кiсток (остеомаляцiї). У вкрай поодиноких випадках можуть зростати сироваткові рівні холестерину, включаючи холестерин високої густини та тригліцериди, а також вільний кортизол.

Карбамазепін може зменшувати рівень фолієвої кислоти у сироватці. Також повідомлялося про зниження під впливом карбамазепіну рівнів вітаміну B12 у сироватці і підвищення рівнів гомоцистеїну.

У двох випадках виникала гостра інтермітуюча порфірія.

 З боку дихальної системи.

Були описанi окремi порушення, що характеризуються гарячкою, ядухою (диспное), запаленням i фiброзом легенів.

 З боку  сечостатевої системи.

Рiдко виникають порушення функцiї нирок, що виявляються пiдвищеним вмiстом бiлка в сечi (протеїнурiя), появою кровi в сечi (гематурiя), зменшеним видiленням сечi (олiгурiя), в поодиноких випадках вони переростають у ниркову недостатнiсть. Можливо, цi порушення зумовленi власне антидиуретичним ефектом лiкарської речовини. Інодi виникають дизурiя, полакiурiя, інстерціальний нефрит та затримка сечi.

Крiм того, вiдомi випадки статевих розладiв, як, наприклад, iмпотенцiя, зниження

статевого потягу, порушення сперматогенезу.

 З боку серцево-судинної  системи

Дуже рiдко, в основному у людей літнього вiку або у хворих із порушеннями функцiї серця,

можуть виникнути зниження частоти серцевих скорочень (брадикардiя), порушення серцевого

ритму, а також погiршання  перебігу коронарної хвороби серця, застійна  серцева недостатність,

циркуляторний колапс.

Рiдко вiдмiчаються порушення проведення збудження в серцi (атріовентрикулярна блокада),

 що зрiдка супроводжуються непритомнiстю. Крiм того, в окремих випадках сильно знижується

або пiдвищується кров’яний тиск. Падiння артерiального тиску в основному вiдбувається

при застосуваннi препарату у великих дозах.

Також спостерiгалися васкулiт, тромбофлебiт i тромбоемболiя.

Реакцiї пiдвищеної чутливостi.

Рiдко розвиваються уповiльненi реакцiї пiдвищеної чутливостi до препарату, що перебігають

із пропасницею, висипанням на шкiрi, запаленням судин, збiльшенням лiмфатичних вузлiв, болем у суглобах, змiненою кількістю лейкоцитiв у периферичнiй кровi, збiльшенням печiнки i селезiнки, змiною показникiв функцiональних проб печiнки, якi можуть виникати в рiзних комбiнацiях, а також втягувати у процес iншi органи, наприклад, легенi, нирки, пiдшлункову залозу i мiокард.

У поодиноких випадках спостерiгалися гостра генералiзована реакцiя i асептичне запалення мозкової оболонки з мiоклонiями i еозинофiлiєю, анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк.

 

Передозування. 

Передозування препарату вимагає термiнового лiкарського втручання. Картина передозування  препаратом Фiнлепсин  200 ретард характеризується посиленням таких побiчних дiй, як, наприклад, тремтiння (тремор), судомнi напади, що виникають при збудженнi головного мозку (тонiко-клонiчнi судоми), збудження, а також порушення дихання i функцiї серцево-судинної системи з часто зниженим (iнодi також пiдвищеним) кров’яним тиском, пiдвищення частоти серцевих скорочень (тахiкардiя) i порушення проведення збудження в серцi (атрiовентрикулярна блокада, змiни ЕКГ), зупинка серця,  що супроводжується втратою свідомості та пригнічення дихання . Можуть виникати: запаморочення, атаксія, сонливість, ступор, нудота, блювання, збудження, сплутаність свідомості, неконтрольовані рухи, розширення зіниць, ністагм, припливи крові до верхніх шарів шкіри, затримка сечі, ціаноз, опістотонус, аномальні рефлекси (ослаблення або посилення рефлексів).

У поодиноких випадках спостерiгались лейкоцитоз, лейкопенiя, нейтропенiя, глюкозурiя або ацетонурiя, що встановлювалися за змiненими показниками лабораторних аналiзiв. При оцінці інтоксикації необхідно враховувати можливість множинної інтоксикації з іншими фармакологічними препаратами, які могли застосовувати  з суїцидальними намірами.

Інтоксикація карбамазепіном виникає в основному при прийомі дуже високих доз від 4  до 10 грамів (плазмові рівні понад 20 мкг/мл). Люди виживали після навмисного або випадкового прийому високих доз карбамазепіну, що викликали плазмові концентрації         38 мкг/мл.

Специфiчного антидоту для лiкування гострих отруєнь  препаратом Фiнлепсин 200 ретард  немає. Лiкування передозувань препаратом Фiнлепсин 200 ретард, як правило, проводять залежно вiд тяжкості отруєння в умовах стацiонару. Передозування лікують симптоматично: якомога швидше видаляють токсичну речовину з шлунка шляхом викликання блювання чи/та примивання шлунка, а також застосуванням активованого вугілля і проносних засобів.

При судомних нападах можливо застосовувати протисудомні засоби. Не рекомендується призначати барбітурати внаслідок пригнічення дихання, особливо у дітей.

У зв’язку з високим зв’язуванням карбамазепіну з білками крові форсований діурез, а також гемодіаліз або перитонеальний діаліз при отруєннях малоефективні.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату у вагітних жінок, хворих на епілепсію, потребує особливої уваги.

 Якщо жінка, яка отримує Фінлепсин 200 ретард, завагітніла, планує вагітність або під час вагітності з`являється необхідність застосування препарату, слід ретельно зважити потенційну користь застосування препарату порівняно з можливим ризиком (особливо у I триместрі вагітності). Жінкам репродуктивного віку, по можливості Фінлепсин 200 ретард слід призначати як монотерапію, оскільки частота випадків вроджених вад у дітей тих жінок, які отримували комбіновану терапію протиепілептичними засобами, є вищою, ніж у жінок, які отримували протиепілептичну монотерапію.

Рекомендується призначати мінімальні ефективні дози та здійснювати моніторинг рівня карбамазепіну в плазмі крові. Пацієнтки повинні бути проінформовані про можливість підвищення ризику розвитку вроджених вад та їм слід надавати можливість антенатального скринінгу.

 Відомо, що під час вагітності можливий розвиток недостатності фолієвої кислоти. Протиепілептичні препарати можуть підвищувати рівень недостатності фолієвої кислоти. Даний вид недостатності може призводити до підвищення частоти випадків розвитку вроджених вад у дітей тих жінок, які отримують протиепілептичну терапію. Таким чином, рекомендується додаткове призначення фолієвої кислоти перед та в період вагітності.

 Карбамазепін проникає у грудне молоко. Переваги грудного вигодовування з віддаленою імовірністю розвитку побічних ефектів у немовлят слід ретельно зважити. Матері, які отримують Фінлепсин 200 ретард, можуть годувати груддю за тієї умови, що немовля спостерігається на предмет розвитку можливих побічних реакцій (наприклад, надмірної сонливості, алергічних шкірних реакцій).

 

Діти.

У зв’язку з високим вмiстом дiючої речовини i недостатнiм досвiдoм застосування таблеток пролонгованої дії Фiнлепсин 200 ретард не слід призначати дiтям  віком  до 6 рокiв.

 

Здатність впливати  на швидкість  реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Внаслідок побічних ефектів на ЦНС, зокрема запаморочення, сонливість та втомлюваність, що виникають на початку лікування, після збільшення дози або при застосуванні комбінації з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, Фінлепсин 200 ретард навіть при правильному застосуванні може впливати на реакції пацієнтів (незалежно від ефекту на основне захворювання, яке лікують) настільки, що погіршується здатність управляти автомобілем, працювати з машинами або без належних захисних засобів. Цей ефект посилюється у поєднанні з алкоголем.

Під час застосування препарату не можна керувати автотранспортом або працювати з

 іншими механізмами.

 

Особливості застосування.

Оскільки Фiнлепсин 200 ретард може провокувати новi або пiдсилювати вже iснуючi спецiальнi форми нападiв (так званi абсанси), його не рекомендується призначати хворим, якi страждають на цi форми нападiв.

Фiнлепсин 200 ретард не слід застосовувати одночасно з iнгiбiторами МАО. Терапiю, що проводиться iнгiбiторами МАО, припиняють не пiзнiше, нiж за 14 днiв до початку лiкування Фiнлепсином 200 ретард.

Хворим літнього  вiку Фiнлепсин 200 ретард призначають у менших дозах.

У зв’язку з можливим виникненням побiчних дiй, а також реакцiй пiдвищеної чутливостi до препарату рекомендується (особливо при тривалому прийомi) перiодично проводити аналiзи картини кровi i перевiряти функцiю печiнки i нирок. Це роблять до початку лiкування, потiм у перший мiсяць лiкування 1 раз на тиждень, а пiсля цього – 1 раз на мiсяць. Пiсля перших

6 мiсяцiв лiкування  контроль роблять 2-4 рази на рiк.

 У перелічених нижче випадках потрібен ретельний моніторинг стану пацієнта: жар, інфекції, висипання, загальне відчуття слабкості,  ангіна, виразки у ротовій порожнині,  легкість утворення синців, зростання трансаміназ, зниження лейкоцитів нижче 3,000 / мм3 та  гранулоцитів нижче 1,500/мм3,   зниження  тромбоцитів  нижче  125,000/мм3 ,  зниження ретікулоцитів  нижче 0,3 % = 20,000/мм,  зростання  рівнів  заліза  у  сироватці  понад

150 мкг %. Прийом карбамазепіну слід припинити при зменшенні кількості  еритроцитів нижче 4 мільйонів/мм3, петехіальних або пурпурних крововиливах,  зменшення гематокритного  числа нижче 32%, зниження гемоглобіну нижче 11 г %, зниження лейкоцитів нижче 2,000/мм3, гранулоцитів нижче 1,000/мм3 і тромбоцитів нижче 80,000 мм3, симптоматичних порушеннях кровотворення.

Також треба регулярно контролювати концентрацiю Фiнлепсину 200 ретард та iнших протиепiлептичних засобiв у плазмi кровi при проведеннi комбiнованої терапiї та за необхiдностi знижувати добовi дози.

Припинення лiкування препаратом Фiнлепсин  200 ретард у хворих на епiлепсiю i переведення їх на iнший протиепiлептичний засiб здiйснюють не раптово, а поступово, знижуючи його дозу.

У хворих на глаукому регулярно контролюють внутрiшньоочний тиск.

Необхiдно враховувати, що побiчнi дiї  препарату Фiнлепсин 200 ретард можуть бути подiбнi до явищ абстиненцiї при алкоголiзмi .

Якщо у виняткових випадках для профiлактики манiакально-депресивних фаз при недостатнiй ефективностi одного лiтiю Фiнлепсин 200 ретард  призначають  разом з ним, то для уникнення небажаних взаємодiй необхiдно слiдкувати, щоб не перевищувати певну концентрацiю карбамазепiну в плазмi кровi (8 мкг/мл), вмiст лiтiю пiдтримути в низькому терапевтичному дiапазонi (0,3–0,8 мекв/л), лiкування нейролептиками було проведено бiльше 8 тижнiв тому, а також, щоб воно не проводилось одночасно.

Якщо у пацієнта під час лікування  препаратом Фінлепсин 200 ретард з’являються такі симптоми як жар, ангіна або алергічні шкірні реакції у формі висипань із збільшенням лімфатичних вузлів чи грипозними симптомами, лікарю потрібно одразу зробити аналіз крові. У разі виявлення серйозних алергічних реакцій прийом  препарату Фінлепсин 200 ретард відразу припиняють.

Під час лікування карбамазепіном пацієнти не повинні перебувати під яскравим сонячним світлом, щоб попередити небезпеку фотосенсибілізації.

У випадку переходу з  лікарської форми безпосереднього вивільнення на таблетки уповільненого вивільнення  Фінлепсин 200 ретард  необхідно переконатися, що досягаються адекватні сироваткові рівні карбамазепіну.

Фiнлепсин 200 ретард не слід комбiнувати з седативно-гiпнотичними засобами. Однак, вiдповiдно до клiнiчних вимог, при необхiдностi Фiнлепсин 200 ретард можна комбiнувати з iншими речовинами, що застосовуються для лiкування алкогольної абстиненцiї. В ходi лiкування необхiдно регулярно контролювати вмiст  препарату Фiнлепсину 200 ретард у плазмi кровi. У зв’язку з розвитком побiчних дiй з боку центральної та вегетативної нервової системи за хворими встановлюють ретельне клiнiчне спостереження. Одночасний прийом карбамазепіну з соком грейпфрута призводить до підвищення рівня карбамазепіна в плазмі крові, тому Фінлепсин 200 ретард не слід запивати грейпфрутовим соком.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види  взаємодій.

Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) є основним ферментом, що, каталізує утворення активного метаболіту карбамазепіну-10,11- епоксиду. Одночасне застосування інгібіторів CYP3A4  може спричиняти підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі крові, що в свою чергу, може призводити до розвитку побічних реакцій. Одночасне застосування індукторів

 CYP3A4 може посилювати метаболізм карбамазепіну, що призводить до потенційного зниження концентрації карбамазепіну в сироватці крові та терапевтичного ефекту. Подібним чином припинення прийому індуктора CYP3A4  може знижувати швидкість метаболізму карбамазепіну, що призводить до підвищення рівня карбамазепіну в плазмі крові.

Карбамазепін є потужним індуктором CYP3A4, тому може знижувати концентрації інших  препаратів у плазмі крові, які переважно метаболізуються шляхом індукції їхнього метаболізму.

Препарати, які можуть підвищувати рівень карбамазепіну в плазмі крові.

Оскільки підвищення рівня карбамазеніну в плазмі крові може призводити до появи небажаних реакцій, то дозування препарату необхідно відповідно коригувати та/або контролювати його рівні в плазмі при одночасному застосування з такими препаратами.

-   Макролідні антибіотики:  еритроміцин, тролеандоміцин, йосаміцин, кларітроміцин.

-   Протитуберкульозні препарати: ізоніазід.

-   Серцево - судинні препарати: верапаміл, дилтіазем.

-   Інгібітори карбоангідрази: ацетазоламід.

-   Антидеприсанти: вілоксазин, флуоксетин, нефазодон, десипрамін та флувоксамін, тразодон.

-   Протигрибкові засоби: ітраконазол, кетоконазол, флуконазол.

-   Антигістамінні препарати: терфенадин, лоратадин.

-   Препарати для лікування захворювань ШКТ: циметидин.

-   Противірусні препарати: ритонавір.

Інші речовини: нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах)

Підвищені плазмові рівні  карбамазепін-10,11-епоксід можуть спричинити запаморочення, втомлюваність, хитку ходу, диплопію. Дозування карбомазепіну у разі виникнення цих симптомів слід відповідно коригувати та / або контролювати рівень препарату в плазмі крові, якщо Фінлепсин 200 ретард приймають одночасно з препаратами: локсапін, кветіапін, примідон, прогабід, вальпроєва кислота, валпромід.

Вплив препарату Фінлепсин 200 ретард на рівень у плазмі крові одночасно призначених препаратів.

Карбамазепін може  знижувати рівень деяких препаратів у плазмі крові та зменшувати або нівелювати їх ефекти. Тому їх дозу необхідно коригувати відповідно до клінічних потреб.

Це стосується зокрема таких сполук:

Інші антиконвульсанти: наприклад, клоназепам, етосуксимід, фелбамат, примідом, ламотриджин, окскарбазепін, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота. Під впливом карбамазепіну можуть зростати або зменшуватися плазмові концентрації фенітоїну. У виняткових випадках це може викликати стан сплутаності свідомості і навіть кому.

- Бензодіазепіни: алпразолам, клобазам.

- Типові нейролептики: (галоперідол, бромперідол) та атипові нейролептики (клозапін, оланзапін, рисперидон, кветіапін).

- Трициклічні антидепресанти: наприклад, іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін.

- Тетрациклічні препарати: наприклад, доксициклін.

- Протигрибкові препарати азолового типу: наприклад, воріконазол, ітраконазол, оскільки протигрибкові препарати можуть стати причиною невдачі лікування.

- Антигільмінтні препарати: празиквантел..

- Противірусні препарати:  індінавір.

- Анальгетики, протизапальні препарати: метадон, парацетамол, трамадол.

- Антибіотики: доксициклін.

- Анксіолітики: мідазолам, алпразолам.

- Кортикостероїди (наприклад, преднізолон, дексаметазон), циклоспоріни, такролімус.

- Антикоагулянти (наприклад, варфарин, фенпрокоумон, дикумарол).

- Гормональні контрацептиви.

У пацієнток, які застосовують гормональні контрацептиви, може знизитись ефективність  контрацепції і раптово розпочатися міжменструальна кровотеча. Тому необхідно застосовувати пероральні контрацептиви з вмістом понад 50 мг естрогену. Також таким пацієнткам можна рекомендувати інші, негормональні  методи контрацепції.

 Препарати, які можуть знижувати рівні карбамазепіну в плазмі крові.

 Може бути необхідною корекція дози препарату при одночасному застосуванні з такими препаратами.

-   Інші антиконвульсанти: фенобарбітал, фенітоїн, примідон, фелбамат, метсуксимід. 

-   Протитуберкульозні препарати: рифампіцин

-   Бронходилататори або протиастматичні препарати: теофілін, амінофілін.

-   Протипухлинні препарати: доксорубіцин, цисплатін

-    Інші:  препарати що містять звіробій (Hypericum perforatum)

 Комбінації препаратів, які вимагають окремого розгляду.

Супутній прийом літію з карбамазепіном може посилювати нейротоксичні ефекти обох препаратів. Тому необхідно ретельно контролювати рівні обох речовин у крові. Пацієнтам не варто паралельно приймати нейролептики ні у восьмитижневий підготовчий період перед лікуванням карбамазепіном, ні під час власне лікування. Необхідно спостерігати наступні нейротоксичні симптоми: хитка хода, атаксія, горизонтальний ністагм, посилення м’язових пропріоцептивних рефлексів, сіпання м’язів (фасцикулація м’язів).

У літературі публікувалися відомості про те, що у пацієнтів, які приймали карбамазепін разом з нейролептиками, зростав ризик злоякісного нейролептичного синдрому та злоякісної ексудативної еритеми.

Комбіноване застосування Фінлепсин 200 ретард із більшістю діуретиків (гідрохлоротіазид, фуросемид) може викликати симптоматичну гіпонатріємію.

Під впливом Фінлепсин 200 ретард може послаблюватися ефективність  м’язових релаксантів (наприклад, панкуронію). Тому пацієнти, що приймають міорелаксанти, потребують нагляду і, при необхідності, збільшення дози цих препаратів.

У випадках, коли Фінлепсин 200 ретард приймають разом з ізотретиноїном (засіб проти вугрів), необхідно спостерігати плазмові рівні карбамазепіну.

Карбамазепін може посилювати виведення тиреоїдного гормону, внаслідок чого зростає потреба у цьому гормоні серед пацієнтів з гіпотиреозом. Тому на початку та наприкінці терапії Фінлепсин 200 ретард необхідно визначити параметри щитовидної залози пацієнтів що отримують гормональну замісну терапію. При необхідності коригують дозу препарату тиреоїдного гормону. Може змінюватися функція щитовидної залози, особливо у поєднанні карбамазепіну з іншими проти судомними засобами (зокрема фенобарбіталом).

Карбамазепін, можливо, прискорює метаболізм зотепіну.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протисудомний засіб, похідне трициклічного іміностильбену. Має помірну антидепресивну і нормотемічну дію. Терапевтичний ефект перш за все зумовлений гальмуванням синаптичної передачі збудження і, тим самим, зменшенням поширення судомних нападів. У більш високих концентраціях карбамазепін спричиняє зниження посттетанічного потенціювання. Знижує больові відчуття при невралгії трійчастого нерва. Цей ефект зумовлений гальмуванням синаптичної передачі подразнень у спінальному ядрі трійчастого нерва.

При нецукровому діабеті препарат справляє антидіуретичну дію, зумовлену, можливо, гіпотоламічним впливом на осморецептори.

Фармакокінетика. Після перорального застосування карбамазепін всмоктується повільно і майже повністю. Період напівусмоктування складає 8,5 години і має великий діапазон (приблизно 1,72-12 годин). Після одноразового прийому максимальна концентрація карбамазепіну в плазмі крові у дорослих досягається через 4-16 годин (дуже рідко – через

35 годин), у дітей – приблизно через 4-6 годин. Концентрація карбамазепіну у плазмі крові не знаходиться в лінійній залежності від дози і при застосуванні більш високих доз крива концентрації в плазмі має вигляд плато.

При застосуванні таблеток пролонгованої дії досягається більш низька концентрація карбамазепіну в плазмі крові, ніж при застосуванні звичайних таблеток.

Рівноважна концентрація досягається через 2-8 днів. Не існує тісної кореляції між дозою карбамазепіну і концентрацією стабільної рівноваги в плазмі крові.

Стосовно терапевтичних і токсичних концентрацій карбамазепіну в плазмі крові вказується, що напади можуть зникнути при рівні його в плазмі крові 4-12 мкг/мл. Концентрації лікарського засобу в плазмі крові, які перевищують 20 мкг/мл, погіршують картину захворювання.

При концентрації активної речовини в плазмі крові 5-18 мкг/мл усуває болі при невралгії трійчастого нерва.

70-80 % карбамазепіну зв’язується з білками плазми крові. Частка незв’язаного з білками карбамазепіну при його концентрації 50 мкг/мл залишається постійною.

48-53 %  фармакологічно активного метаболіту карбамазепін-10,11-епоксиду зв’язується з білками плазми крові. Концентрація карбамазепіну у спинномозковій рідині складає 33 % від концентрації в плазмі крові.

Карбамазепін проникає крізь плацентарний бар’єр, потрапляє в материнське молоко.

Після прийому одноразової дози карбамазепін виводиться з плазми крові з періодом напіврозпаду 36 годин. При тривалому лікуванні період напіврозпаду знижується на 50 % у зв’язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки.

У здорових людей загальний плазматичний кліренс становить приблизно 19,8 мл/год/кг, у хворих при монотерапії – приблизно 54,6 мл/год/кг, у хворих при комбінованому лікуванні – приблизно 113,3 мл/год/кг. Після одноразового прийому карбамазепіну внутрішньо 72 % дози у вигляді метаболітів виводиться з організму нирками. Інші 28 % виводяться разом з калом, частково в незміненому вигляді. Тільки 2-3 %  речовини, виведеної разом із сечею –   це карбамазепін у незміненому вигляді.

 

Фармацевтичні характеристики:

Основні фізико-хімічні властивості: від білого до жовтуватого кольору, круглі плоскі таблетки, які формою нагадують «листочки конюшини» зі скошеними краями, з хрестоподібною лінією розлому з обох боків та 4 зарубками по боках, із гладенькою поверхнею і цільними краями.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови  зберігання.

Зберігати при  температурі не вище 30°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

 По 10 таблеток у блістері. По 5, 10, 20 блістерів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ Тева Оперейшнз Поланд.

 

Місцезнаходження.